2015国际新进展速递3 盘点2015年上市抗骨髓瘤新药

1. 诺华制药公司的帕比司他（Panobinostat）：

美国***曾在今年2月23日份批准了诺华制药公司的帕比司他（Panobinostat），商品名为Farydak，对复发难*骨髓瘤有效，与硼替佐米（万珂）联合可放大和增强硼替佐米的抗骨髓瘤效应。

2.新型口服蛋白酶体抑制剂Ixazomib：

2015年11月20日，美国***批准了日本武田制药公司的新型口服*疗药物蛋白酶体抑制剂Ixazomib，商品名为Ninlaro。

这款药在旨在成为**重磅炸弹级药物硼替佐米的后继产品。

Ninlaro联合来那度胺（Lenalidomide）和****（Dexamethasone）用于*疗多发性骨髓瘤。这是2015年美国***批准的第3个多发性骨髓瘤*疗药物。

一项涉及722例复发性MM患者的随机双盲临床研究数据显示，与安慰剂+来那度胺+****联合*疗组相比，Ixazomib +来那度胺+****联合*疗组患者生存期显著延长。

3.强生制药公司的CD38单克隆抗体Darzalex (daratumumab)：

2015年11月16日，美国***加速批准*疗骨髓瘤的**种单克隆抗体-- Darzalex (daratumumab)，该药可结合到表达有CD38的骨髓瘤细胞膜上，从而引发体内免疫细胞对骨髓瘤细胞的攻击。

4.百时美施贵宝公司的的SLAMF7单克隆抗体daratumumab：

2015年11月在美国***获批的第二种*疗骨髓瘤的单抗elotuzumab，是一种靶向细胞表面蛋白SLAMF7（它存在于骨髓瘤细胞和NK细胞）的单克隆抗体。它通过直接靶向骨髓瘤细胞、同时增加NK细胞杀伤骨髓瘤细胞的能力，提供了对癌症的双重和连环攻击。

此外，正在研制中的抗骨髓瘤新药也方兴未艾（见下表），最近10年，平均每年可能推出1-2种新药。

研制中的*疗骨髓瘤新药（2011-2021年）：

（一）小分子产品

1.蛋白酶抑制剂：

CEP18770（Cephalon）

Marizomib（Nereus）

MLN9708（Takeda）

CEP28331（Cephalon）

2.免疫调节剂：

Afinitor (诺华公司)

E-Selectin Antagonists (GlycoMimetics)

3.组蛋白去乙酰酶抑制剂：

Isotdax (Celgene公司)

Zolinza (默克公司)

AR 42 (Arno)

Givinostat (Italfarmaco)

HDAC6抑制剂（Acetylon）

4.激酶抑制剂/信号转导阻断剂：

Votrient（葛兰素史克）

Lenocta（VioQuest）

Ruxolitnib（诺华）

Lestaurtnib（Cephalon）

Masitnib（AB Science）

AT9283（Astex Therapeutics）

Dovitnib（诺华）

5.热休克蛋白的调节剂

AUY 922 (Novartis)

KW 2478 (Kyowa Hakko Kirin)

NVP BEP800 (Novartis)

6.细胞凋亡诱导剂：

Amplimexon（AmpliMed）

Trisenox（日本新药）

Noscapine（美洲狮生物技术）

BMS833923（施贵宝公司）

SNS的01- T（Senesco）

7.处于II期临床试验的其它药物：

Amnolake (CytRx)

Coprexa TM (Attenuon)

Brostallacin (Cell Therapeutics)

CYT 997 (YM Biosciences)

ARRY 520 (Array Biopharma)

Zinapar (Ziopharm)

Other Products in Phase I

Quadramet (EUSA Pharma)

LC1 (Leuchemix)

MLN 4924 (Takeda)

OPB 31121 (Otsuka)

Zalypsis (PharmaMar)

8.处于临床试验前的其它药物：

INNO 206 (CytRx)

Ostabolin-C (Zelos)

IRE1-alfa Inhibitor (Mannkind)

HIF Signalling Inhibitors (Elara)

PS 031291 (Ligand)

SST 001 (Sigma-Tau)

CGEN 928 (Compugen)

USP7 Inhibitors (Progenra)

(二)生物药物

1 单克隆抗体

BHQ 880 (Novartis/MorphoSys)

Dacetuzumab (Seattle Genetics)

IPH 2101 (Novo Nordisk/Innate Pharma)

Milatuzumab (Immunomedics)

Samalizumab (Alexion)

Mapatumumab (Takeda)

Avastin (Roche)

Tysabri (Biogen Idec)

Daratumumab (Genmab)

Lucatumumab (Novartis/XOMA)

BI 505 (BioInvent)

BIW 8962 (BioWa)

MDX 1097 (Immune System Therapeutics)

Dalotuzumab (Pierre Fabre/Merck & Co)

AV 299 (Aveo)

Lorvotuzumab Mertansine (Immunogen)

LY 2127399 (Eli Lilly)

Campath (Genzyme)

MAb, CD-138-DM4 (Biotest)

APX 005 (Apexigen)

APX 007 (Apexigen)

MOR 202 (MorphoSys)

XmAb 5592 (Xencor)

BiTE MAb (Micromet/Boehringer Ingelheim)

2 其他生物制品

PegIntron (Merck & Co)

ACE-011 (Celgene Corporation)

Imtelstat (Geron)

Dasovas (Sigma-Tau)

Recombinant Human Erythropoietin (XTL Biopharmaceuticals)

Genasense (Genta)

Future Epigenetics-Based Treatments

作用于新途径的药物及早期临床试验结果有文献综述了超过180种不同的药物，临床前实验结果提示这些药物可能对骨髓瘤有效，值得继续进行临床试验来验证。近10年来可能平均每年有2种抗骨髓瘤新药被推出……

总之，前面的路还很长，但我们满怀希望，充满信心！

祝大家新年快乐！！