布地奈德在常见呼吸道相关疾病中的应用

2016-02-26来源 : 互联网

布***能够充分发挥抗炎作用,降低气道炎症,减少气道重塑,同时副作用较少,是较为理想的ICS,可用于哮喘等常见呼吸道疾病的*疗。

儿童常见呼吸道疾病包括支气管哮喘、婴幼儿喘息、咳嗽变异性哮喘(CVA)及感染后咳嗽(PIC)等。哮喘是由多种细胞和细胞组分参与的气道慢性炎症性疾病,CVA患者同样存在嗜酸性粒细胞性气道炎症,PIC的发病机制尚未清楚,一般认为与上气道和/或下气道上皮完整性的广泛破坏和广泛炎症有关。这些疾病均与炎症相关,均需进行抗炎*疗。

ICS在常见呼吸道疾病*疗中的应用

糖皮质激素是目前*有效的抗气道炎症药物,一方面可使炎症介质与细胞因子的合成减少,另一方面可诱导抗炎性蛋白质合成增加,从而使气道炎症得以抑制。吸入型糖皮质激素(ICS)与全身用糖皮质激素相比,因糖皮质激素受体的亲和力强,局部抗炎作用明显增强,同时与肝脏微粒体酶的亲和力增加,*过代谢率增高,并且肺内沉积率增加,延长了气道内的作用时间。目前常用的ICS有布***(BUD)、丙酸氟替卡松(FP)和二丙酸倍氯米松(BDP)等。

布***(BUD)在常见呼吸道相关疾病中的应用

应用ICS时,要求在气道局部作用强而持久,全身副作用越少越好。局部因素应考虑与糖皮质激素受体的亲和力、肺部沉积率、水溶性/脂溶性比值等特性,同时也应考虑ICS的分布容积、*过代谢率、半衰期等与不良反应相关因素。

布*****快,优于丙酸氟替卡松和二丙酸倍氯米松,并能迅速改善肺功能。另外,布***具有酯化作用,在气道上皮与肺组织内,其21位C与脂肪酸结合,可形成布***-21-脂肪酸酯,几乎无活性,但半衰期长约18.4小时,可作为游离布***的储存库。正是如此,布***的局部抗炎作用较二丙酸倍氯米松和氟替卡松长。

体外研究表明,在相同浓度下,布***与二丙酸倍氯米松相比,促进嗜酸性粒细胞的凋亡更强,更好抑制气道平滑肌细胞产生趋化因子,同时发挥更强的抑制IL-13诱导的成纤维细胞合成、释放lL-6的作用, 改善气道上皮下纤维化。临床研究显示,布***较二丙酸倍氯米松,能够显著减少重度持续性哮喘患儿的夜间喘息天数(P=0.02),显著改善儿童哮喘患者*大呼气流量变异率(PEFR),对于成人哮喘患者晨间*大呼气流量(PEF)的改善亦优于二丙酸倍氯米松(P<0.001)。

布****过代谢率达90%, 高于二丙酸倍氯米松(60-70%), 且代谢物几乎无活性,不在体内蓄积,不易引起不良反应。研究显示,二丙酸倍氯米松0.8mg和3.2mg给药后,健康志愿者的血浆皮质醇AUC均显著降低,而布***仅在3.2mg给药后才出现降低。并且二丙酸倍氯米松对III型前胶原氨基末端肽(PIIINP)的抑制作用比布***更显著(P=0.001),即对骨、胶原转化率的抑制作用较高。同时,布***导致的非结核分支杆菌(NTM)肺部疾病发生风险低于二丙酸倍氯米松和丙酸氟替卡松,雾化吸入布***的口腔和咽喉部位念珠菌感染发生率也低于二丙酸倍氯米松。此外,布***是目前FDA批准的唯一可用于4岁及以下儿童的雾化ICS。

综上所述,布***能够充分发挥抗炎作用,降低气道炎症,减少气道重塑,同时副作用较少,是较为理想的ICS,可用于哮喘等常见呼吸道疾病的*疗。

专家简介

教授,主任医师。1984年毕业于白求恩医科大学,2001年于*都医科大学获医学博士学位。

现任吉林大学白求恩第一医院小儿呼吸一科主任,中华医学会儿科学分会呼吸学组委员,全国儿童慢性咳嗽协作组副组长,吉林省医学会儿科学分会常委,长春市医学会儿科学分会副主任委员,东北三省小儿呼吸协作组副主任委员,东北三省及内蒙地区儿童哮喘协作组副组长,吉林省儿童哮喘协作组组长,哈尔滨市特聘儿科专家。

任《中华儿科杂志》、《中华实用儿科临床杂志》审稿专家,《中国实用儿科杂志》、《临床儿科杂志》和《中国妇幼保健》编委。

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